FARMACI ANTI-INFIAMMATORI (FANS):

Terapia farmacologica per malattia artrosica (osteoartrite)

e altre malattie dell’apparato muscolo-scheletrico

Generalità:

Va evidenziato innanzitutto che ogni trattamento farmacologico ha migliore effetto se associato a misure non farmacologiche consigliate dal proprio medico (ad esempio il riposo funzionale dell’articolazione, le terapie fisiche, ecc.).

Non esiste un farmaco anti-infiammatorio di scelta, ma caso per caso si dovrà valutare la risposta, molto individuale, del paziente, ed altri importanti fattori tra cui gli effetti collaterali, le controindicazioni, e non ultimo il costo del farmaco stesso.

Nella terapia pratica non sempre i più recenti farmaci anti-infiammatori sono più efficaci dei farmaci di “consolidata tradizione”, come ad esempio l’aspirina, ma possono essere meglio tollerati o richiedere un minor numero di somministrazioni al giorno.

Principio d’azione:

Lo scopo del trattamento farmacologico con anti-infiammatori è di alleviare il dolore, ridurre l’infiammazione articolare o muscolare, ristabilire la capacità funzionale e ritardare o arrestare i danni conseguenti ad una infiammazione prolungata nel tempo dell’articolazione stessa.

I trattamenti farmacologici nella fase infiammatoria acuta (o subacuta) sono generalmente utili agli scopi predetti, ma sono occasionalmente associati ad effetti nocivi secondari che possono variare da un grado lieve ad uno grave.

Effetti collaterali (in via generale per i FANS):

Gli effetti collaterali che si manifestano con maggior frequenza consistono in:

• lesività gastro-intestinale (nausea, diarrea, nei casi più gravi ulcere gastro-intestinali e    sanguinamento). Per ridurre tali rischi si consiglia l’assunzione a stomaco pieno.
• aumento del rischio cardio-vascolare e trombosi a dosi elevate e trattamenti prolungati(probabilmente tale rischio è maggiore per i farmaci inibitori della cox-2)
• potenziamento dell’effetto di alcuni farmaci, quali gli antidiabetici orali, i dicumarolici, gli antiaggreganti piastrinici e il litio; riduzione dell’effetto dei diuretici.
• nefrotossicità (tossicità renale)
• reazioni di ipersensibilità – allergie (arrossamento cutaneo, orticaria, asma, rinite, cefalea, nervosismo, depressione, vertigini, ecc.)
• riduzione dell’aggregazione piastrinica
• tossicità epatica per terapie croniche
• eruzioni cutanee

 La scelta del farmaco:

Il medico sulla base dei dati a sua disposizione, effettuerà una prima scelta che sarà influenzata sia dalla gravità del disturbo che dalla sensibilità del paziente a determinati effetti secondari.

Il primo tentativo farmacologico può essere riservato in realtà a farmaci che offrono solo azione analgesica, ma non anti-infiammatoria (quindi non classificati tra i FANS), come il PARACETAMOLO (farmaco di prima scelta).

Qualora il controllo del dolore non risulti sufficiente con una dose piena di paracetamolo (generalmente 3 gr. / al dì nell’adulto), si può associare un farmaco anti-infiammatorio (FANS) a dose ridotta oppure un’applicazione locale di FANS (crema, gel, cerotto, ecc.)

PARACETAMOLO                                                                                                                        CATEGORIA DEL FARMACO: ANALGESICO                                                         Descrizione: analgesico semplice dotato anche di attività anti-piretica (riduzione della febbre) e debole attività anti-infiammatoria.                                                       Dovrebbe essere il farmaco di prima scelta per le malattie articolari (es. artrosi), muscolari o tendinee. E’ spesso efficace per il controllo del dolore, con efficacia spesso sovrapponibile agli altri FANS. Al contrario di questi dà ridotti disturbi gastrointestinali.

Modalità di assunzione: orale adulti, 500 – 1000 mg. ogni 4-6 ore, fino ad un massimo di 3-4 gr. al giorno  (esiste anche la formulazione rettale).

Più frequenti effetti secondari: raramente rash cutaneo (arrossamento), discrasie ematiche (riduzione piastrinica e di globuli bianchi), il sovradosaggio (dosi di 10 gr. o 150 mg./kg. nell’arco delle 24 ore) può comportare danno epatico (necrosi epatocellulare) o meno frequentemente danno renale.

Nome commerciale: PARACETAMOLO (generico), TACHIPIRINA R, EFFERALGAN R, ecc.

Farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS)

Tali farmaci se somministrati in dose singola hanno un’efficacia quantitativamente simile al paracetamolo.Se somministrati continuativamente a dosi piene hanno azione analgesica (antidolore) e anti-infiammatoria, utilizzati quindi, ad esempio, nell’artrosi grave, nelle lombalgie e nelle malattie dei tessuti molli di maggior gravità.

Le differenze nell’attività-efficacia dei vari FANS sono modeste, anche se la risposta individuale (e la tolleranza) possono risultare assai diverse da persona a persona.

Un completo effetto analgesico si ottiene generalmente dopo 1 settimana di trattamento, mentre possono essere necessarie 3 settimane per un effetto annti-infiammatorio completo (sia pur gravati da maggior incidenza di effetti indesiderati).

L’ IBUPROFENE è considerato il FANS con meno effetti indesiderati, ma con un effetto anti-infiammatorio moderato. Seguono via via altri farmaci come (in via non esaustiva) il NAPROXENE e il DICLOFENAC dotati di discreta efficacia ma con effetti collaterali maggiori rispetto all’Ibuprofene, il KETOPROFENE con efficacia simile all’Ibuprofene ma con effetti indesiderati più rilevanti, il PIROXICAM con efficacia simile al Naproxene ma in monosomministrazione giornaliera pur con maggiori effetti collaterali, i farmaci inibitori della COX-2  (vedi di seguito).

IBUPROFENE                                                                                                                              CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO                                            Descrizione: farmaco analgesico, anti-infiammatorio, anti-febbrile con azione da lieve a moderata.                                                                                                         Modalità di assunzione: orale adulti, inizialmente 1,2 – 1,8 gr. al giorno in 3-4 somministrazioni, e dose di mantenimento di 0,6 – 1,2 gr. al giorno.                             Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali                                     Nome commerciale: ARFEN R, BRUFEN R, CIBALGINA R, MOMENT R, ecc.

NAPROXENE                                                                                                                                        CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO                                                  Descrizione: analgesico e anti-infiammatorio usato in malattie muscolo-scheletriche e artrite reumatoide.                                                                                                      Modalità di assunzione: orale adulti, 250 mg. ogni 6-8 ore                                            Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali                                     Nome commerciale: ALEVE R, MOMENDOL R, NAPROSYN R, SYNFLEX R, ECC

DICLONENAC                                                                                                                              CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO                                           Descrizione: analgesico e anti-infiammatorio, nell’artrite reumatoide, e altre malattie muscolo-scheletriche, gotta acuta, dolore post-operatorio.                          Controindicazioni: pazienti in terapia anticoagulante, frequenti emorragie, asma, insufficienza renale lieve-moderata, disidratazione                                                       Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali                                  Modalità di assunzione: orale adulti, 75-100 mg. al dì in 2-3 somministrazioni (per iniezione intramuscolare profonda al gluteo nel dolore acuto o post-operatorio: 75 mg. 1 volta al dì o 2 volte se molto grave per 1-2 giorni)                                                    Nome commerciale:  DICLOFENAC (generico), DICLOREUM R, VOLTADVANCE R, VOLTAREN R, ecc.                                                                                                                     Per uso topico (locale esterno): DICLOREUM SCHIUMA 3 % R, DOLAUT GEL 4 % R, PENNSAID 1,6 % GOCCE R, VOLTAREN EMULGEL 1% R, DICLOREUM tissugel 180 mg. R, FLECTOR cerotti 180 mg. R, ITAMI cerotti 180 mg. R, VOLTADOL cerotti 140 mg. R, ecc.

KETOPROFENE                                                                                                                            CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO                                            Descrizione: dolore e infiammazione in malattie muscolo-scheletriche, reumatologiche e dopo chirurgia ortopedica, gotta acuta.                                                                Modalità di assunzione: orale adulti, 80 mg. 2 volte al dì                                              Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali                                      Nome commerciale: ARTROSILENE R, OKI R, ORUDIS R, ecc.

TENOXICAM                                                                                                                                         CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO                                           Descrizione: analgesico e anti-infiammatorio in malattie reumatologiche e altre malattie muscolo-scheletriche.                                                                                                Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali                                 Modalità di assunzione: orale adulti 20 mg. al dì per 7 giorni                                     Nome commerciale: DOLMEN R, REXALGAN R, TILCOTIL R, ecc.

MELOXICAM                                                                                                                                CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO                                            Descrizione: dolore e infiammazione in malattie reumatologiche, artrosi, spondilite anchilosante.                                                                                                     Modalità di assunzione: orale adulti, 7,5 mg. 1 volta al giorno (massimo 15 mg. 1 volta al giorno)                                                                                               Controindicazioni: insufficienza renale cronica, scompenso cardiaco grave                         Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali                                      Nome commerciale: MELOXICAM (generico), MOBIC R, ecc.

PIROXICAM                                                                                                                                   CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO                                           Descrizione: dolore e infiammazione in malattie muscolo-scheletriche, reumatologiche, gotta acuta.

Modalità di assunzione: orale adulti, 20 mg. al giorno (in fase acuta 40 mg. al giorno per 1-2 giorni)

Più frequenti effetti secondari: vedi effetti collaterali generali                                     Nome commerciale: PIROXICAM (generico), BREXIN R, CICLADOL R, FELDENE R, ecc.

FANS INIBITORI della COX-2 (ciclo ossigenasi 2)

Hanno efficacia simile a naproxene/ diclofenac ma riescono a ridurre il maggiore effetto collaterale, la gastrolesività, specie per gli eventi gravi come ulcerazioni gastro-intestinali e sanguinamenti. Sembrano esserci maggiori rischi cardio-vascolari.

CELECOXIB                                                                                                                                  CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO INIBITORE COX-2                              Descrizione: analgesico e anti-infiammatorio in artrosi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante.                                                                                                    Modalità di assunzione: orale adulti. 200 mg. 1 volta al dì                                          Dopo 2 settimane senza beneficio valutare altro trattamento.                                        Più frequenti effetti secondari: meteorismo, insonnia, faringite, sinusite.                      Nome commerciale: CELEBREX R

ETORICOXIB                                                                                                                                  CATEGORIA DEL FARMACO: ANTI-INFIAMMATORIO INIBITORE COX-2                          Descrizione: analgesico e anti-infiammatorio in artrosi, artrite reumatoide, gotta acuta. Modalità di assunzione: orale adulti, per artrosi 30-60 mg. al dì, artrite reumatoide 90 mg. al dì, gotta acuta 120 mg. 1 volta al dì                                                                        Più frequenti effetti secondari: flatulenza, palpitazioni, astenia, ecchimosi. Controindicazioni: nella cardiopatia ischemica, malattie cerebrovascolari, scompenso cardiaco, ipertensione arteriosa mal controllata                                                          Nome commerciale: ARCOXIA R, TAUXIB R, ecc.